一種合成常山堿與RU-19110中間體的方法,涉及一種合成常山堿與RU-19110中間體(2R,3S)-1-芐氧基羧基-2-烯丙基-3-烷氧基派啶的方法。其步驟為化合物4在一種鹵代烴或醚類溶劑中與保護(hù)劑反應(yīng)后得化合物5;在一種鹵代烴或醚類溶劑中與烯丙基鎂試劑反應(yīng)后得化合物6;在一種鹵代烴溶劑中與一種路易斯酸和一種
硅烷反應(yīng)后得化合物7;在一種腈和水的混合溶劑中與硝酸鈰銨反應(yīng)后得化合物8;在一種醚類溶劑中與氫化鋰鋁反應(yīng)得保護(hù)的(2R,3S)-9;在一種鹵代烴或醚類溶劑中與間氯過氧苯甲酸反應(yīng)后得化合物10。以廉價易得的酰亞胺4為原料,高產(chǎn)率、高選擇性地合成了化合物(2R,3S)-9,并從(2R,3S)-9出發(fā)合成常山堿和RU-19110,步驟簡單,產(chǎn)率高,所用試劑廉價易得,路線短,總收率高。
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