本發(fā)明提供了一種屈螺酮的合成方法,屬于有機(jī)合成領(lǐng)域。本申請(qǐng)以具有式II所示結(jié)構(gòu)的化合物為起始原料,其結(jié)構(gòu)上17位的羰基與有機(jī)鋰試劑發(fā)生親核加成反應(yīng),羰基轉(zhuǎn)化為羥基,并引入丙基甲醚,再發(fā)生水解反應(yīng),得到具有式III所示結(jié)構(gòu)的化合物,然后在貴金屬催化劑和過(guò)硫酸鹽的作用下,3位的羥基被氧化轉(zhuǎn)化為羰基,同時(shí)17α位的丙基上的羥基被氧化成醛基,隨后發(fā)生羥醛縮合形成五元羧酸內(nèi)酯環(huán),得到具有式Ⅳ所示結(jié)構(gòu)的化合物,發(fā)生消去反應(yīng),得到具有式I所示結(jié)構(gòu)的化合物屈螺酮,本發(fā)明提供的合成方法,大部分原料均較廉價(jià),省略高壓催化氫化以及使用有毒鉻試劑的同時(shí),在溫和的反應(yīng)條件下制備得到了產(chǎn)率可達(dá)77%、純度為99.6%的屈螺酮。
聲明:
“屈螺酮的合成方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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