本發(fā)明公開了一種環(huán)境友好的阿米卡星的合成方法。它包括活性酯的合成、卡那霉素A
硅烷化物的合成、?;磻?yīng)、水解反應(yīng)和降解反應(yīng),其中活性酯的合成方法為:2(S)-2-羥基-4-氨甲酰基丁酸和N-羥基鄰苯二甲酰亞胺,在N,N-二環(huán)己基碳二酰亞胺存在下進行酯化反應(yīng),生成活性酯;降解反應(yīng)方法為:水解反應(yīng)產(chǎn)物在堿性條件下,采用次氯酸鈉降解,得到阿米卡星。采用本發(fā)明的合成方法,省去側(cè)鏈上氨基的鄰苯二甲?;Wo基,可以避免產(chǎn)生鄰苯二甲酰肼固體廢棄物,降低了對環(huán)境的危害,同時合成步驟由原來的7步縮短為5步,大大減少了合成過程產(chǎn)生的廢水和固體廢棄物。
聲明:
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