本發(fā)明公開(kāi)了一種阿魏酸衍生物及制備方法和用途,具體為:以阿魏酸為原料,先在濃硫酸條件下與甲醇回流獲得阿魏酸甲酯,再與不同取代的氨基甲酰氯反應(yīng)生成阿魏酸氨基甲酸酯取代的衍生物,進(jìn)一步在氫氧化鋰的作用下脫去甲基保護(hù)基暴露出羧基端,最后在HATU和DIPEA作用下與不同取代的苯胺反應(yīng)生成目標(biāo)阿魏酸衍生物。通過(guò)對(duì)合成的阿魏酸衍生物進(jìn)行體外膽堿酯酶活性測(cè)試,化合物絕大多數(shù)對(duì)膽堿酯酶的均具有抑制活性,是一種理想的抗膽堿酯酶化學(xué)實(shí)體,對(duì)治療阿爾茨海默病有重要意義。
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