本發(fā)明公開(kāi)了利用BTC/Ph
3PO氯代體系制備異喹啉類鹽酸鹽中間體及Rho激酶抑制劑的方法,其中制備異喹啉類鹽酸鹽中間體的方法過(guò)程為:將異喹啉?5?磺酸類化合物、BTC和催化量的Ph
3PO共同置于反應(yīng)瓶中,并加入有機(jī)溶劑A混勻,加熱反應(yīng),反應(yīng)結(jié)束后抽濾、干燥制得白色固體異喹啉類鹽酸鹽中間體,所述異喹啉類鹽酸鹽中間體即為異喹啉?5?磺酰氯鹽酸鹽類化合物;濾液母液部分濃縮后低溫下析出Ph
3PO,Ph
3PO經(jīng)小極性溶劑洗滌繼續(xù)重復(fù)套用。本發(fā)明具有副反應(yīng)少、產(chǎn)品質(zhì)量高、“三廢”污染少、原子經(jīng)濟(jì)性高等優(yōu)點(diǎn),本發(fā)明還提供利用制得的異喹啉類鹽酸鹽中間體進(jìn)一步制備Rho激酶抑制劑的方法,應(yīng)用本發(fā)明制得的Rho激酶抑制劑中的雜質(zhì)明顯比通過(guò)傳統(tǒng)方法獲得的藥物雜質(zhì)低。
聲明:
“利用BTC/Ph3PO氯代體系制備異喹啉類鹽酸鹽中間體及Rho激酶抑制劑的方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)