該研究發(fā)現(xiàn)屬于藥物研究開發(fā)應(yīng)用于抗HBV研究領(lǐng)域。本發(fā)明和發(fā)現(xiàn)公布了阿的平以及阿的平的同類藥物咯萘啶具有強(qiáng)大地抗HBV生物學(xué)活性。該項(xiàng)研究通過使用熒光定量PCR、熒光定量RT-PCR、HBV?DNA定量、HBsAg定量、HBeAg定量、cccDNA定量、Northern?blot、Southern?blot、Western?blot、免疫組織化學(xué)等方法,在治療劑量范圍內(nèi)長期(30天～60天)使用維持劑量能夠使HepG-2.2.2.15細(xì)胞培養(yǎng)上清HBV?DNA、HBsAg、HBeAg完全消失,細(xì)胞內(nèi)HBsAg、HBeAg、HBcAg等完全轉(zhuǎn)陰,HBV?DNA呈高度抑制狀態(tài),HBV?cccDNA完全呈陰性,熒光定量RT-PCR檢測發(fā)現(xiàn)細(xì)胞內(nèi)表達(dá)HBsAg和HBcAg抗原的mRNA完全呈陰性,另外其療效是目前臨床上抗HBV一線藥物拉米夫定30倍左右。為了闡明阿的平以及阿的平的同類藥物咯萘啶作用機(jī)制,將HBV基因組分成3個片段分別插入到蟲熒光素酶報(bào)告載體PGL3上Xb1位點(diǎn),多功能酶標(biāo)儀檢測發(fā)現(xiàn)蟲熒光素酶發(fā)光值顯著減少,說明阿的平以及阿的平的同類藥物咯萘啶分子可以和細(xì)胞內(nèi)HBV?DNA非特異性結(jié)合從而抑制了該病毒的復(fù)制,使之在子代復(fù)制的細(xì)胞中HBV?DNA含量減少以致消失。該項(xiàng)研究在國際上首次提出使用阿的平以及阿的平的同類藥物咯萘啶能夠治療HBV的新理論且效果特別明顯,能夠完全抑制和殺滅細(xì)胞內(nèi)HBV。開創(chuàng)了人類使用新型的化學(xué)藥物抗病毒治療的新局面,獲得了中國具有自主知識產(chǎn)權(quán)的抗HBV一類新藥。該申請專利要求保護(hù)3個相連苯環(huán)結(jié)構(gòu)(稱為吖啶環(huán))和CH3O-、-NH-、CL-等基團(tuán)在臨床上用于抗HBV病毒治療。